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国术小说丹参提取物不改变多西他赛和氯吡格雷的药代动力学,反映其微不足道的潜在的P糖蛋白和细胞色素P4503A–介导的草本药物相互作用-安中大515实验室

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【引言】
丹参作为食物补充剂和药物被给予了很大关注,但是是否对人体有不良反应值得探究。而在使用作为P-gp底物的治疗药物和由细胞色素P450代谢的治疗药物时,使用丹参的安全性越来越受到关注。余美颜 抑制P-gp的转运和CYP3A的代谢看成是提高紫杉醇和氯吡格雷的口服生物利用度的一种非常有效的策略国术小说南麂岛天气。
【成果简介】
丹参含有丹参酮,这抑制P-糖蛋白(P-gp)和细胞色素P450(CYP)系统。该团队评价了丹参提取物与多西紫杉醇和氯吡格雷在大鼠体内可能的药动学相互作用。口服或不给予丹参(400毫克/千克)的大鼠给予多西他赛(5毫克/千克静脉注射和40毫克/千克口服)或氯吡格雷(30毫克/千克口服)。丹参联合给药不影响血浆浓度分布和多西他赛和氯吡格雷的药代动力学参数,而环孢素A暴走伽刚特尔,P-gp和CYP3A抑制剂,显著影响共同给药多西他赛和氯吡格雷的药代动力学。口服丹参对多西紫杉醇和氯吡格雷的药代动力学无显著影响,表明可以忽略丹参与P-gp和CYP3A介导的药物之间的相互作用的安全性。
【图文导读】
图1. 丹参的飞行质谱图沙祖康简历。丹参酮I、丹参酮IIA、二氢丹参酮、隐丹参酮被检测。
图2. 空白血浆的代表色谱图(I)、多西紫杉醇(DTX)标准的峰值(500ng/mL)和内部标准(IS)(紫杉醇;500ng/mL)(II)世界十大毒王,对照组大鼠口服多西他赛(40mg/kg)90min后的血浆样本(III)。空白血浆的代表色谱图(I),氯吡格雷羧酸(CCA)代谢物标准峰(100μg/mL)(II),对照组大鼠在口服氯吡格雷(30mg/kg)60min后的血浆样本(III)鲸媒体教育。
表1巴尔德拉马。多西紫杉醇静脉注射(5mg/kg)和口服(40mg/kg)有或不联合环孢素A(10mg/kg)或丹参(400mg/kg)的药动学参数。数据以mean± SD表示。

AUClast:总面积–血浆浓度时间曲线下从零到最后;AUC0–∞:总面积–血浆浓度时间曲线下从零到无穷远;MRT:平均停留时间;Cmax:血浆峰浓度;Tmax:达峰时间;CL:时间平均体内总清除率;VSS:稳态下的表观分布容积。aP < 0.01 表示与空白对照组相比爱沢莲。
图3。多西紫杉醇静脉给药后的平均血浆浓度-时间曲线(5mg/kg)与(●)或(〇)共同施用丹参(400mg/kg) (A)和口服给药(40mg/kg)后给予环孢素A(10mg/kg)(●)或丹参(400mg/kg)(Δ)和不合用(〇)(B)西安钓鱼网。
图4。平均血浆浓度时间曲线–氯吡格雷羧酸代谢物氯吡格雷口服(30mg/kg)与环孢素合用(10mg/kg)(●)或丹参(400mg/kg)(Δ)和不合用(〇)。
表2。口服氯吡格雷(30mg/kg)联用或不联用环孢素A(10 mg/kg)或丹参(400mg/kg)后的氯吡格雷的代谢产物药代动力学参数。数据用mean±SD表示。
【全文总结】
总之洪门三柱香 ,在体外研究中检测了丹参潜在的中药-药物相互作用阿四龙组合,丹参不影响多西他赛和氯吡格雷在大鼠体内的药代动力学。这项研究表明,丹参在PGP的安全问题和CYP3A介导的相互作用可以忽略不计,因为在体内抑制成分的低表达。这项研究的结果可以作为为什么中药-药物相互作用的可能性应该进行体内研究的一个例子。
【全文链接】:http://sci-hub.bz/10.1016/j.ijpharm.2011.03.031